Аспирин это какой витамин
Активное вещество
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Производители
ЗАО МЕГА ФАРМ, ЗАО МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ОАО БЗМП, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ООО ОЗОН, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, АО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, АО ПФК ОБНОВЛЕНИЕ, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО ВЕРОФАРМ, ОАО МАРБИОФАРМ, ОАО ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ЗАО ПФК ОБНОВЛЕНИЕ
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Источник
По случаю столетия патентования аспирина немецкая фирма «Байер» на несколько недель превратила свое офисное здание в городе Леверкузен в огромную коробку аспирина.
‹
›
Аспирин, производство которого началось более ста лет назад, не сходит с прилавков аптек всех стран мира. Разные фирмы выпускают его под 60-ю с лишним названиями, но по химической сути это одно и то же вещество — ацетилсалициловая кислота. Ее применяют как жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее средство. Только в США ежегодно производится более 12 тысяч тонн аспирина, то есть свыше 50 миллиардов стандартных таблеток.
Английский врач Гарет Морган предлагает отнести аспирин к разряду витаминов. Он привел свои доводы в английском журнале «Нью сайентист».
В последние десятилетия выяснилось, что аспирин снижает свертываемость крови, поэтому его малые дозы стали рекомендовать при риске инсульта или инфаркта. По некоторым сведениям, ежедневный прием аспирина снижает риск развития определенных видов рака. Сейчас идут долгосрочные исследования этого вопроса на большом количестве добровольцев, но, по предварительным данным, регулярный прием малых доз аспирина снижает вероятность развития рака толстой кишки или груди на 20-30%, желудка или пищевода — вдвое. На культурах тканей показано, что салициловая кислота и ее соединения, салицилаты, заставляют раковые клетки совершать самоубийство. По некоторым данным, и вероятность болезни Альцгеймера благодаря аспирину снижается, правда ненамного, — на 10-12%.
Общепринятого определения, что такое витамин, не существует. Обычно витаминами называют низкомолекулярные органические соединения, в очень небольших количествах необходимые для важнейших биохимических реакций в организме. Они не синтезируются организмом животных или синтезируются в недостаточных количествах, поэтому мы должны получать их из пищи, главным образом растительной.
Все эти признаки присущи салицилатам, говорит Морган. Салицилаты содержатся в растениях, и знахари издавна лечили разные виды лихорадок отваром из коры ивы, где они присутствуют в больших количествах (само название этих веществ от латинского salix — ива). Еще Гиппократ рекомендовал при болях в суставах сок, выжатый из коры ивы. Многие виды растений производят салициловую кислоту для самозащиты. Содержание салициловой кислоты в листьях и плодах увеличивается, когда на растение нападают гусеницы или другие вредители. Она заставляет поврежденные и больные клетки растения отмирать. Поэтому те фрукты и овощи, в которых салицилатов больше, лучше хранятся и меньше болеют. Раньше человек ел больше сырых плодов, получая достаточные дозы салициловой кислоты, предохранявшей его от многих болезней. Теперь мало кто придерживается такой диеты, да и сами фрукты и овощи, продающиеся в наших магазинах, содержат меньше салицилатов, чем выращенные в условиях старого, патриархально го сельского хозяйства. От насекомых и болезней их защищают не салицилаты, а активно применяемые в сельском хозяйстве пестициды, поэтому растения снижают выработку собственных защитных соединений.
Итак, говорит Морган, салицилаты не синтезируются организмом человека, они
полезны для организма, присутствуют в растительной пище и являются низкомолекулярными
соединениями. Все это типично для витаминов. Правда, недостаток ацетилсалициловой
кислоты в рационе не выражается в таких ярких формах, как нехватка аскорбиновой
кислоты (цинга), но постепенно приводит к множеству болезней, чаще всего проявляющихся
в пожилом возрасте. Возможно, предлагает Морган, учитывая дефицит салицилатов
в нашем рационе, стоило бы добавлять сверхмалые дозы аспирина в газированные
напитки и другие продукты. По расчетам Моргана, опубликован ным в журнале «Медицинские
гипотезы», если человек начнет в 50 лет ежедневно принимать малую дозу аспирина,
он удвоит свои шансы без серьезных заболеваний дожить до 90 с лишним лет.
Не все коллеги согласны с взглядами английского врача. Их доводы вполне весомы. Аспирин вообще нельзя принимать детям до 14 лет: у некоторых из них он вызывает тяжелый, нередко смертельный синдром. Да и у взрослых различные осложнения от долговременного приема аспирина не так уж редки. Как-никак это кислота, способная разъедать слизистую оболочку желудка. У 5% пациентов, регулярно принимающих аспирин, отмечаются раздражение желудка, вплоть до кровотечений и язвы, осложнения на мозг — ухудшение слуха и зрения, головокружения и головные боли.
Морган признает, что идеальным вариантом было бы поступление салицилатов с растительной пищей: для получения оптимальной дозы этого «витамина» надо съедать в день пять сырых фруктов или овощей, желательно — выращенных без химии.
Источник
Инструкция
Активное вещество
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Производители
БАЙЕР БИТТЕРФЕЛЬД ГМБХ
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки | 1 таб. |
| ацетилсалициловая кислота | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, скошенные к краю, с оттиском в виде фирменного знака («байеровский» крест) с одной стороны и «ASPIRIN 0.5» — с другой.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 500 мг |
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противоспалительным действием, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе протагландинов.
АСК в диапазоне доз от 0.3 до 1.0 г применяется для снижения температуры при таких заболеваниях, как простуда и грипп, и для облегчения суставных и мышечных болей. АСК ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Показания
- для симптоматического облегчения головной боли, зубной боли, боли в горле, боли при менструациях, боли в мышцах и суставах, боли в спине;
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Режим дозирования
Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет:
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0.5- 1 г , максимальная разовая доза — 1 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).
Принимать внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, изжога, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенным поражениям (в том числе и с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: головокружение и шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения: повышенный риск кровотечения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные пораженияЖКТ (в фазе обострения);
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к АСК, другим НПВП или любым вспомогательным веществам препарата.
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью — при сопутствующем лечении антикоагулянтами, подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, а также желудочно-кишечные кровотечения; бронхиальной астме, полипозе носа, хронических бронхо-легочных заболеваниях; при нарушении функции почек и/или печени; во II триместре беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказан к применению во I и III триместры беременности, во II триместре требуется осторожность.
Особые указания
Детям до 15 лет нельзя назначать препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, лихорадки, полипов носа, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).
Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургического вмешательства, включая небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить приме препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Передозировка
Симптомы
Для передозировки средней тяжести характерны тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Для перезодировки тяжелой степени тяжести характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: госпитализация, лаваж, прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, когда концентрация салицилата в крови составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей, гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, гипогликемических средств для приема внутрь, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков — ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтирокина; снижает — урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид). гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
Источник